Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
Effortil Tropfen

Effortil Tropfen
7,5 mg/ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung

Wirkstoff: Etilefrinhydrochlorid
1 ml Lösung (= 15 Tropfen) enthält 7,5 mg Etilefrinhydrochlorid.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Natriumdisulfit, Methyl(4-hydroxybenzoat) und Propyl(4-hydroxybenzoat) (siehe Abschnitte 4.3 und 4.8).
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe, Abschnitt 6.1.

Tropfen zum Einnehmen, Lösung

Kreislaufregulationsstörungen mit Hypotonie, die im Stehtest mit Beschwerden wie Schwindel, Schwächegefühl, Blässe, Schweißausbruch, Flimmern oder Schwarzwerden vor den Augen sowie mit einem deutlichen Blutdruckabfall ohne einen Anstieg der Herzschlagrate einhergehen.

Dosierung
• Erwachsene und Kinder über 6 Jahren:
3-mal täglich 10-20 Tropfen (entsprechend 5-10 mg Etilefrinhydrochlorid).
Dies entspricht einer Tagesdosis von 15-30 mg Etilefrinhydrochlorid.
• Kinder zwischen 2 und 6 Jahren:
3-mal täglich 5-10 Tropfen (entsprechend 2,5-5 mg Etilefrinhydrochlorid).
Dies entspricht einer Tagesdosis von 7,5-15 mg Etilefrinhydrochlorid.
• Kinder unter 2 Jahren:
3-mal täglich 2-5 Tropfen (entsprechend 1 -2,5 mg Etilefrinhydrochlorid).
Dies entspricht einer Tagesdosis von 3-7,5 mg Etilefrinhydrochlorid.
Art der Anwendung
Effortil Tropfen sollen vorzugsweise vor dem Essen mit reichlich Flüssigkeit eingenommen werden.
Bei Kindern empfiehlt sich die Gabe in einem Teelöffel Saft oder gesüßtem Tee.
Effortil Tropfen sollten nicht mehr am späten Nachmittag oder Abend eingenommen werden, da ihre anregende Wirkung das Einschlafen erschweren kann.
Die Notwendigkeit der Einnahme sollte regelmäßig überprüft werden.

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
• Hypotone Kreislaufregulationsstörungen mit hypertoner Reaktion im Stehtest
• Hypertonie
• Thyreotoxikose
• Phäochromozytom
• Engwinkelglaukom
• Entleerungsstörungen der Harnblase mit Restharnbildung, insbesondere bei Prostataadenom
• Sklerotische Gefäßveränderungen
• Koronare Herzkrankheit
• Dekompensierte Herzinsuffizienz
• Tachykarde Herzrhythmusstörungen
• Herzklappenstenose und Stenose der großen Arterien
• Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
• Erstes Trimenon der Schwangerschaft (siehe Abschnitt 4.6)
• Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6)

Vorsicht bei der Anwendung von Effortil Tropfen ist geboten bei:
• Diabetes mellitus (siehe Abschnitt 4.5)
• Hyperthyreose
• Hyperkalzämie
• Hypokaliämie
• schweren Nierenfunktionsstörungen
• Cor pulmonale
• Herzrhythmusstörungen
• schweren kardiovaskulären Erkrankungen
Hinweis:
Die Anwendung von Effortil Tropfen kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Folgende Wechselwirkungen mit Etilefrinhydrochlorid sind zu beachten:

Schwangerschaft
Effortil Tropfen sind in den ersten 3 Monaten einer Schwangerschaft kontraindiziert, da die klinischen Daten unvollständig sind und die präklinischen Daten einen teratogenen Effekt gezeigt haben (siehe Abschnitt 4.3). Ab dem 4. Schwangerschaftsmonat ist eine Einnahme möglich, wenn der behandelnde Arzt dies befürwortet.
Etilefrinhydrochlorid kann die uteroplazentare Durchblutung beeinträchtigen und zu Gebärmuttererschlaffungen führen.
Stillzeit
Während der Stillzeit sind Effortil Tropfen kontraindiziert, da ein Übergang von Etilefrinhydrochlorid in die Muttermilch nicht auszuschließen ist und bei Säuglingen keine Erfahrungen vorliegen (siehe auch Abschnitt 4.3).
Fertilität
Präklinische Studien im Hinblick auf die Fertilität wurden nicht durchgeführt.
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die menschliche Fertilität durchgeführt.

Es wurden keine Studien zur Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Allerdings sollten Patienten darauf hingewiesen werden, dass unerwünschte Wirkungen wie Schwindel während der Behandlung mit Effortil auftreten könnten. Deshalb sollte beim Führen von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen zur Vorsicht geraten werden.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Symptome
Nach der Einnahme hoher Dosen Etilefrinhydrochlorid können folgende Symptome auftreten:
Tachykardie, Arrhythmie, überschießender Blutdruckanstieg (evtl. mit Kopfschmerzen), Schweißausbruch, Erregung, Übelkeit, Erbrechen.
Bei Säuglingen und Kleinkindern kann eine Überdosierung zu einer zentralen Atemdepression und Koma führen.
Therapie
Als Gegenmaßnahmen kommen - abhängig von der Stärke der Symptome und unter Berücksichtigung der Wirkungsdauer - in Frage:
Entfernung des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt durch Magenspülung, gefolgt von der Anwendung medizinischer Kohle und salinischer Abführmittel.
In schweren Fällen sind Maßnahmen der Intensivmedizin unter Kontrolle von EKG, Blutdruck und Venendruck zu ergreifen. Eine überschießende sympathomimetische Wirkung am Herzen lässt sich mit Beta Rezeptorenblockern kompensieren.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Herz-Kreislauf-Mittel, Kreislaufstimulans
ATC-Code: C01 CA01
Etilefrinhydrochlorid ist ein vorwiegend direkt und peripher wirkendes Sympathomimetikum vom Phenylethylamin-Typ mit Affinität zu adrenergen Alpha- und Beta-Rezeptoren.
Die Blutdrucksteigerung ist neben der durch Alpha Adrenozeptorenstimulation bedingten Vasokonstriktion auf die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung am Herzen, infolge eines betasympathomimetischen Effektes, zurückzuführen.

Resorption
Die Bioverfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Gabe wird maßgeblich durch First-pass-Extraktion in der Darmwand bestimmt. Für die orale Lösung beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Etilefrin ca. 8%.
Verteilung
23% des Wirkstoffs sind an Plasmaproteine gebunden. Nach oraler Gabe (10 mg) werden nach ca. 45 Minuten maximale Plasmakonzentrationen (351 ng/mL) erreicht.
Der Wirkstoff konnte in Untersuchungen bei der Ratte mit der radioaktiv markierten Substanz die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden. Es ist nicht bekannt, ob Etilefrin die Plazenta-Schranke überwindet oder in die Muttermilch gelangt.
Biotransformation
Etilefrin wird fast vollständig metabolisiert und vorwiegend als Schwefelsäurekonjugat renal eliminiert. Es gibt keinen Hinweis auf aktive Metaboliten.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt in etwa 2 Stunden. Nach Verabreichung von Tritiummarkiertem Etilefrin konnten 75-80% der Radioaktivität im Urin wiedergefunden werden.
Da Etilefrin und seine Konjugate größtenteils renal ausgeschieden werden, können bei Patienten mit Nierensuffizienz möglicherweise die Konjugate akkumulieren.

Mutagenes und Tumor erzeugendes Potenzial
Untersuchungen auf ein mutagenes Risiko von Etilefrin liegen nicht vor.
Untersuchungen auf ein Tumor erzeugendes Potenzial von Etilefrin liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
Im Tierversuch ergaben sich bei einer Spezies (Kaninchen) Hinweise auf teratogene Schädigungen (Gaumenspalten) in hohen Dosierungen. Bei der Ratte traten Retardierungserscheinungen ab 30 mg/kg auf.
Untersuchungen zum Übergang von Etilefrin in die Muttermilch liegen nicht vor.

Gereinigtes Wasser, Natriumdisulfit, Methyl(4-hydroxybenzoat), Propyl(4-hydroxybenzoat)

Bisher keine bekannt

4 Jahre
Die Dauer der Haltbarkeit nach Anbruch beträgt 6 Monate.

Nicht einfrieren.

Klare, farblose Flüssigkeit in einer Braunglasflasche mit Tropfeinsatz aus Polyethylen und Schraubkappe aus Polypropylen mit Originalitäts-Verschluss
OP mit 15 ml Lösung
OP mit 30 ml Lösung
OP mit 50 ml Lösung
OP mit 100 ml (2 x 50 ml) Lösung
Klinikpackung mit 500 ml (10 x 50 ml) Lösung
Klinikpackung mit 1000 ml (20 x 50 ml) Lösung

Keine besonderen Anforderungen

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33906.00.00

06.11.2002 (Zul-Nr. 6190532.00.00)
16.12.2004 (Zul.-Nr. 33906.00.00)

Juni 2017

Apothekenpflichtig